在新药研发的漫长征途中，如何从一开始就为分子奠定坚实的成药基础？答案，就藏在“晶型”与“制剂”的科学艺术之中。
科学的晶型选择与合理的制剂策略，是新药从分子走向药品的必经之路，更是降低后期开发风险的关键支点。
近日，晶云药物“晶型+制剂技术驱动新药开发”线下研讨会在广州成功举办。本次会议聚焦药物晶型研究与制剂技术在创新药研发中的关键作用，通过多维度的技术报告与系统化的案例解析，深入探讨了如何通过科学的晶型筛选策略与前沿制剂开发方案，全面提升小分子药物从早期开发至商业化上市的整体效率。
晶云药物首席科学家黄廉丰博士在开场致辞中对与会同仁表示欢迎，并强调药物晶型研究与制剂开发是衔接候选化合物与最终成药的核心桥梁。晶云药物始终秉持首次正确的理念，致力于在早期研发阶段筛选出兼具物理化学稳定性与良好成药性的最优晶型和最佳制剂，以系统化策略保障药物顺利推进从临床前研究至商业化生产的各个环节，助力合作伙伴提升研发效率与成功率。
制剂专场
以终为始，赢在开端
真正的制剂开发，远不止“压个片、装个胶囊”那么简单。它是一门需要前瞻智慧、系统策略与丰富经验的科学艺术。
李峰博士
晶云星空CSO
《归本溯源 - 创新药早期临床制剂研发案例》
李峰博士在报告中强调了制剂在新药研发中的贯穿始终、桥梁般的深远影响，介绍了晶云星空在早期研发中确保制剂成功理念和方法论：包括用目标产品特性（Target Product Profile, TPP）来帮助明确目标和要求，遵循“分子-材料-药物”(Molecule-Material-Medicine, M3) 三位一体的科学制剂指导思想，谨慎甄别对待风险，丰富并善用各种制剂技术手段，并能够归本溯源回到根本和保持谦虚谨慎的心态 (Back to the fundamentals, be humble and prudent)。
报告通过五个具有代表性的研发案例，生动展示了定制化制剂策略如何解决各类技术挑战以满足临床需求：针对需要快速起效的镇痛药，通过聚合物载体优化实现胃内快速释放以达到迅速起效的临床需求；为半衰期短的心血管药物设计胃滞留双层片剂，同步达成快速起效与持久释放；采用微片剂型来实现儿童用药在临床上剂量调节和给药方式的极大灵活性；预见未来临床需求以普通简单的片剂满足多个适应症多个剂量的临床研究需要；应用全流程固体分散体开发体系，为难溶化合物按部就班仔细谨慎排除风险选出最优制剂。这些案例共同印证了着眼于“首次正确”（First Time Right）理念的制剂开发策略，能够显著提升临床研究的成功率，为创新药的高效研发提供坚实保障。
王堃林博士
安锐生物CMC高级科学家
《应用药物发现科学的风险评估来加速小分子药物的制剂研发》
王堃林博士在报告中系统性地提出，应对小分子药物早期研发中的关键挑战——如溶解度低、生物利用度不足及后期高失败率——必须建立以目标产品特性为导向、基于药物发现科学的前瞻性风险评估策略。该策略强调在候选化合物确定前即启动全面的可开发性评估，通过整合物理化学性质、体外溶出及临床前药代动力学数据，从而识别潜在开发风险，为制剂开发策略提供科学依据。
报告讲解了安锐生物自主研发的TYK2抑制剂ARTS-011案例，该化合物因极低的水溶性面临毒理实验暴露量未达标、低生物利用度瓶颈。通过风险评估，项目团队确认了目标产品特性、收集了关键质量属性，并最终采用无定型固体分散体（ASD）技术进行临床前以及临床制剂开发。经过严谨的高分子载体筛选与载药量优化，最终确定20%载药量和HPMCAS-H作为载体的最优ASD处方，实现其在大鼠体内暴露量较晶态药的3-4倍提升；成功支持了大鼠和犬的毒理研究，以及临床I期试验。该案例很好地体现出早期风险评估对降低非必要资源消耗、加速药物上市进程的决定性作用。
肖延蒙博士
晶云星空分析研发总监
《分析研发在口服固体制剂研发过程中的挑战和案例分享》
分析研发贯穿于整个药品研发过程中，对于指导口服固体制剂的CMC研发有着至关重要的作用。晶云星空分析研发总监博士从分析研发过程中遇到的困难和挑战进行了系统的总结分析，包括样品处理，含量提取，溶出方法，稳定性，多组分分析等，进一步结合QbD的分析开发理念，针对口服固体CMC过程中遇到的问题结合实际案例进行了系统的分享，工欲善其事，必先明确分析开发的目标，充分了解原料药和制剂处方中各种辅料的物理化学性质，制定分析开发的策略，快速找到适合现阶段的分析方法。
晶型专场
精研其型，利在全程
如果说制剂是药物发挥作用的“精巧设计”，那么晶型就是决定药物命运的 “内在基因” 。如何为候选分子筛选出最稳定的“最优解”？如何让晶型研究成为申报路上最坚实的盾牌？
黄廉丰博士
晶云药物首席科学家
《新药处方前研究中常见的挑战和应对策略》
黄廉丰博士在报告中系统阐述了处方前研究在新药开发中的核心地位，旨在通过全面的物理化学性质表征、可开发性晶型与盐型的科学筛选、以及动物剂型研发，为候选药物遴选出既能满足临床前研究需求又具备良好成药前景的固体形态。报告深入剖析了该过程中常见的挑战，如溶解度数据的准确解读、晶型筛选策略的权衡、以及辅料相容性等潜在风险，并指出成功的处方前研究依赖于扎实的理论基础、多学科知识的灵活应用及前瞻性的风险评估能力，其最终目标是为后续制剂开发奠定坚实基础，系统性降低项目后期失败风险，推动药物高效走向临床与市场。
张海禄博士
晶云药物固态化学前沿技术研究院院长
《法规发补——晶型研究相关发补案例逻辑》
张海禄博士在分享中深入剖析了药物注册审评中与晶型研究相关的发补案例及其背后的逻辑。其核心观点是，完善的晶型研究是确保药品安全、有效、可控的重要基础，申报资料应做到内容完整、数据扎实、逻辑自洽，以从源头规避发补风险。常见的发补问题主要集中在晶型筛选与选择的合理性、晶型稳定性与转化风险、水合物/溶剂合物的表征与控制，以及低载药量制剂中晶型的定性定量分析方法等方面。
审评机构高度关注晶型对药品生物等效性、工艺稳健性和长期稳定性的潜在影响。要有效规避发补，企业应在研发早期进行全面的晶型筛选，遵循优先选择单一晶型进行开发的原则，并对原料药和制剂生产工艺及储存条件中潜在的转晶风险进行系统评估和控制。申报资料需提供充分的证据链，证明所选晶型的合理性、工艺的稳健性以及晶型在整个产品生命周期内的稳定性。
余姝
晶云药物研发总监，资深固态领域专家
《识晶定晶——晶型定性定量研究》
报告系统阐述了晶型研究在药品质量控制中的关键作用，强调不同晶型在溶解度、稳定性等理化性质上的显著差异会直接影响药物的生物利用度与临床疗效。报告通过利托那韦、罗替戈汀等典型案例，揭示了晶型转变可能引发的重大产品质量风险与商业损失，进而梳理了国内外法规对晶型研究的明确要求。在技术层面详细介绍了多种定性定量分析方法的原理、应用场景与方法学验证要点，并结合制剂中晶型定性鉴别、杂质晶型限度研究及晶型含量定量等实际案例，完整呈现了通过X射线粉末衍射（XRPD）技术从基础表征到方法开发、验证及样品测试的全流程解决方案，为保障药物研发全周期的晶型一致性与产品质量可控性提供了坚实的技术支撑。
Case Study Poster Session
除了主题分享，本次活动还设有Poster Session，内容涵盖CNS药物制剂开发、PROTAC化合物结晶与制剂研究、儿童微片制剂开发、晶型专利保护策略以及晶型定性定量分析等多个前沿热点领域。每张海报均配有相关技术负责人进行现场讲解，并与参会者就具体技术问题开展实时答疑和深入交流。这些案例成果系统展示了晶云药物作为一家以技术和创新为驱动、专注于细分领域的CRO/CDMO企业，在应对复杂药物开发挑战方面的综合技术能力与产业实践经验。
现场
