近日，晶云药物依托先进的设备与系统化技术路线，成功完成了依伏卡塞片中原料药晶型的定性鉴别工作，为仿制药申报提供了有力的技术支撑。

关于依伏卡塞

通用名：依伏卡塞片

英文名：Evocalcet Tablets

规 格：1mg, 2mg

适应症：适用于治疗维持性透析（含血液透析和腹膜透析）患者的继发性甲状旁腺功能亢进症（SHPT）。

原研依伏卡塞片于2018年3月在日本获批上市（商品名：Orkedia），2024年6月获中国NMPA批准上市（商品名：盖优平®）。2026年1月，依伏卡塞片被纳入国家医保目录，市场前景广阔。在专利方面，依伏卡塞的WO化合物专利未进入中国；其关键晶型专利（ZL201480048754.2）已被国家知识产权局专利复审委宣告全部无效（无效决定号：581476）；仅存的制剂专利（ZL201680058580.7）预计2036年到期。专利壁垒的弱化使得该品种成为国内仿制药企业争相布局的热门品种之一。

晶云技术方案

【晶型鉴定-技术难点】

API含量占比很低，1mg规格载药量仅为0.77%，以及受辅料组分的干扰，常规XRPD检测方法难以有效鉴别制剂中API的晶型特征衍射峰。

针对上述技术难点，晶云药物固态研究团队采用高分辨XRPD透射模式开发方法，成功实现了对依伏卡塞片中原料药晶型的定性鉴别：

1. 透射模式

片剂样品削取中间片层上样测试，无需经过研磨处理，能有效避免研磨可能引入的转晶风险。

2. 定性方法开发

采用理学SmartLab 9kW高分辨X射线粉末衍射仪，开发满足强度及专属性要求的检测方法，确认制剂中API的晶型一致性。

1）对依伏卡塞原料药和空白辅料进行测试，选取原料药不受空白辅料的干扰的衍射峰作为特征峰；

2）XRPD方法能够用于区分制剂中原料药和空白辅料的衍射峰，XRPD方法具有可接受的专属性；

3）根据原料药特征峰位置，确定扫描角度；根据制剂中原料药含量占比，确定扫描时间；

图1 理学 9kw XRPD

*理学SmartLab 9kW 型号X射线粉末衍射仪：检测限可下探到达0.05%。点击可查阅仪器详细介绍：《晶云再添利器·理学SmartLab 9kW XRPD仪器，研究能力全面升级！》

晶云药物有丰富的晶型研发经验，已为数百家客户完成超过400多个仿制药品种的晶型鉴定工作。除常规片剂、胶囊晶型定性分析外，还成功开展干混悬剂、软膏剂、贴剂、粉雾剂、喷雾剂、混悬剂等剂型的研究。面对日益严格的监管需求，晶云药物希望用更专业的技术、更有效的沟通，来满足广大客户对项目研究、资料申报以及支持审评的需求。

关于晶云药物

晶云药物（Crystal Pharmatech）是一家专注于小分子药物固态研究、临床前处方研究以及制剂开发与生产的科学驱动型CRO/CDMO企业。公司依托在晶型研究与固态科学领域的深厚积累，致力于解决药物生物利用度、稳定性及可制造性等关键开发挑战。

公司成立于2010年，已在中国、美国及加拿大建立全球化研发与生产布局，为客户提供贯穿药物开发全生命周期的专业化服务——涵盖从早期可开发性评估、固态形式筛选，到制剂开发及临床至商业化生产。迄今为止，公司已服务逾2,000家客户，累计支持超过4,000个化合物的全球开发。

晶云药物以Molecule–Material–Medicine（M3）框架为核心理念，践行首次正确（First-Time-Right）的开发模式，有效降低研发风险并加速全球合作伙伴的开发进程。

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