SIT 2025第七届小分子药物创新峰会于2025年9月17-18日在上海举办。此次大会汇聚70多位业内化学药物专家和1000+行业同仁，深入探讨小分子药物的创新路径，分享业内最前沿的技术与策略。共同探索小分子药物的无限可能，携手推动药物研发领域的持续进步。

会上，晶云星空CEO马德成博士围绕《PROTAC口服制剂的研发策略》进行技术分享。

马德成博士

晶云星空（晶云药物CDMO事业部）CEO

在报告中，马德成博士首先阐释了PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）的基本定义：这是一类结构新颖的双功能分子，通常由三部分精巧耦合而成，即靶点蛋白配体、E3泛素连接酶配体以及连接两者的Linker。这种独特的复杂结构也带来巨大挑战——分子量普遍偏大，普遍存在溶解性差、渗透性低和口服生物利用度不理想等问题。

他强调，PROTAC口服制剂开发的成功关键，在于综合运用多种增溶与促渗技术，并严格依据分子自身特性（如热稳定性）量身定制开发策略。通过可行性研究和IND开发实战案例的详细分享，表明了凭借科学的制剂手段，例如无定形固体分散体ASD技术，即使面对PROTAC这类高难度分子，也能成功研制出高载药量且符合生物利用度要求的片剂，从而有效克服其固有的药剂学挑战，为后续临床研究奠定坚实基础。

晶云星空凭借在口服固体制剂领域，尤其是难溶性药物增溶技术方面的深厚积累，为PROTAC口服制剂开发提供了关键支持。公司始终秉持 “首次正确” 的研发理念，致力于为客户设计并交付一次成功的制剂解决方案，显著降低开发风险与时间成本。

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