近日，晶云药物依托先进的设备与系统化技术路线，成功完成了多替诺雷中原料药晶型的定性鉴别工作。
关于多替诺雷
通用名：多替诺雷片
英文名：Dotinurad Tablets
规 格：0.5mg、1mg、2mg
适应症：适用于痛风伴高尿酸血症患者。
多替诺雷晶型专利被挑战成功，但核心化合物专利仍然保持有效，预计2030年9月29日到期。在仿制药研发过程中，原料药晶型的一致性是影响制剂性能及质量稳定性的关键因素，因此制剂中原料药晶型的定性鉴别工作至关重要。
晶云技术方案
【晶型鉴定-技术难点】
API含量占比低，1mg规格载药量为0.5%，2mg规格载药量为1%。
针对上述技术难点，晶云药物固态研究团队采用XRPD透射模式检测方法，成功实现了对多替诺雷片中原料药晶型的定性鉴别：
1. 原位测试：制剂样品无需研磨处理
优势：片剂样品削取中间片层上样测试，不经过研磨处理，有效避免研磨可能引入的转晶风险。
2. 定性方法开发：理学9kw XRPD仪器
采用高分辨的透射模式，开发满足强度及专属性要求的检测方法，确认制剂中API的晶型一致性。
1）对多替诺雷原料药和空白辅料进行测试，选取原料药不受空白辅料的干扰的衍射峰作为特征峰；
2）XRPD方法能够用于区分制剂中原料药和空白辅料的衍射峰，XRPD方法具有可接受的专属性；
3）根据原料药特征峰位置，确定扫描角度；根据制剂中原料药含量占比，确定扫描时间；
4）将参比制剂中原料药的晶型与专利报道的晶型I、晶型II的衍射峰位置进行叠图比对确认晶型。
图1 理学 9kw XRPD
*理学SmartLab 9kW 型号X射线粉末衍射仪：检测限可下探到达0.05%。点击可查阅仪器详细介绍：《晶云再添利器·理学SmartLab 9kW XRPD仪器，研究能力全面升级！》
晶云药物有丰富的晶型研发经验，已为数百家客户完成超过400多个仿制药品种的晶型鉴定工作。除常规片剂、胶囊晶型定性分析外，还成功开展干混悬剂、软膏剂、贴剂、粉雾剂、喷雾剂、混悬剂等剂型的研究。面对日益严格的监管需求，晶云药物希望用更专业的技术、更有效的沟通，来满足广大客户对项目研究、资料申报以及支持审评的需求。